Пектрол - офіційна інструкція із застосування

Міжнародна непатентована назва:

Лікарська форма:

таблетки пролонгованої дії

1 таблетка пролонгованої дії містить
Активна речовина: ізосорбіду-5-мононітрату 40,0 мг або 60,0 мг.
Допоміжні речовини: гіпромелоза, віск карнаубський, кислота стеаринова очищена, лактоза, магнію стеарат, кремнію діоксид очищений, тальк, титану діоксид, макрогол 4000, барвник заліза оксид червоний.

опис:
таблетки 40 мг - круглі, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою кремового кольору з написом «IM 40» на одному боці, з можливими вкрапленнями.
таблетки 60 мг - овальні, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою кремового кольору, з рискою на обох сторонах і з написом «60» на одному боці, з можливими вкрапленнями.

Фармакотерапевтична група:

вазодилатуючу засіб, нітрат.
Код ATX CO1DA14

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Вазодилатація знижує венозний повернення до серця (переднавантаження), зменшуючи навантаження на серце, що знижує потребу міокарда в кисні. Ділатірующее ефект нітратів на артерії і артеріоли знижує опір викиду (постнавантаження). Володіє коронаророзширювальною дією. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС), стенокардією. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує внутрітромбоцітарний синтез тромбоксану. Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. Антиангінальний ефект настає через 30-40 хвилин після прийому всередину і триває до 8-10 год.

Фармакокінетика
Після прийому всередину изосорбид мононитрат швидко і повністю адсорбується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Володіє абсолютною біодоступністю - близько 100%, так як немає ефекту «першого проходження» через печінку. Вивільнення изосорбида мононитрата з таблеток не залежить від прийому їжі, перистальтики або рН в просвіті кишки.
Ізосорбід мононитрат поширюється в загальній рідини організму, і тільки 5% зв'язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація - 100 нг / мл - досягається через 30 хвилин після призначення всередину.
Ізосорбід мононитрат метаболізується денітрізаціей і кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Неактивний метаболіт виводиться через нирки. Нирковий кліренс 115 мл / хв. Період напіввиведення становить від 4 до 10 годин. При печінковій та нирковій недостатності фармакокінетика изосорбида мононитрата істотно не змінюється.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

Профілактика нападів стенокардії у хворих з ішемічною хворобою серця
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії)

Протипоказання
Підвищена чутливість до нітратів або інших компонентів препарату. Артеріальна гіпотензія і гіповолемія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст. діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст. центральний венозний тиск нижче 4-5 мм рт.ст.), гостра серцева недостатність, шок, судинний колапс, лівошлуночкова недостатність з низьким кінцевим діастолічним тиском, гострий інфаркт міокарда (з вираженою артеріальною гіпотензією), тампонада серця, токсичний набряк легенів, захворювання, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в тому числі геморагічний инсу Ьт, черепно-мозкова травма), період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: пролапс мітрального клапана, аортальний та / або мітральний стеноз, тенденція до ортостатическим порушень судинної регуляції, констриктивний перикардит, похилий вік, важка анемія, тиреотоксикоз, гіпертрофічна кардіоміопатія (можливо почастішання нападів стенокардії), виражена ниркова недостатність, печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Вагітність і період лактації
Застосування ізосорбіду мононітрату можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та / або дитини.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Таблетки слід приймати всередину, після їжі, проковтуватися цілком і запивати склянкою води.
Звичайна початкова доза становить - 1 таблетка 40 мг в день, вранці.
При необхідності доза може бути підвищена до 60 мг на добу.
У разі нічних нападів стенокардії таблетку слід приймати ввечері.
Дозу препарату можна збільшити до 60 м г 1 раз на добу або до 2-х таблеток 40 мг 2 рази на добу в 2 прийоми. Доза препарату і кратність прийому встановлюється індивідуально в залежності від тяжкості захворювання. Залежно від вираженості клінічного ефекту з 3-5 дня терапії разову дозу можна збільшувати до 40 - 60 мг (в особливих випадках до 80 мг / добу) при тій же кратності прийому.
Лікування хронічної серцевої недостатності зазвичай починають в стаціонарі, де доза підбирається до тих пір, поки не буде визначена відповідна підтримуюча доза. Відповідну дозу препарату слід визначати з урахуванням клінічного ефекту і побічної дії.
За обома показниками пацієнтам слід приймати 1 таблетку 40 мг або 60 мг 1 раз на добу або таблетку 40 мг 2 рази на добу (1 таблетку вранці і другу приблизно через 7 годин). Повинно пройти принаймні 12 годин між прийомом останньої дози препарату ввечері і першої дози препарату на наступний ранок.

ПОБІЧНА ДІЯ
З боку серцево-судинної системи: «нітратна» головний біль, запаморочення, минуща гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску (АТ). У рідкісних випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція), ортостатичний колапс.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті;
З боку центральної нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування). У рідкісних випадках - ішемія головного мозку.
Алергічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках - ексфоліативний дерматит.
Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів).

Умови та термін зберігання
Симптоми: головний біль, запаморочення, серцебиття, гіпертермія, гіперемія шкіри, пітливість, нудота, блювота, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксия), гіперпное, диспное, брадикардія, судоми, зорові розлади, підвищення внутрішньочерепного тиску, колапс, непритомність, параліч, кома.
Лікування: промивання шлунка, при метгемоглобінемії - всередину або в / в аскорбінова кислота - 1 г в / в 1% розчин метиленового синього 1-2 мг / кг. Симптоматична терапія при тяжкої гіпотензії - в / в фенілефрин (мезатон), (адреналін і споріднені з ним сполуки малоефективні).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
Підвищує концентрацію дигідроерготаміну в плазмі крові.
Барбітурати прискорюють біотрансформацію і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.
При спільному застосуванні з гіпотензивними засобами, вазодилататорами, антіпсіходіческімі засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, етанолом, хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, дигідроерготаміном і силденафілом можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При комбінації аміодарону, пропранололу, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін та ін.), Ацетилсаліцилової кислоти та ізосорбіду мононітрату можливе посилення антиангінального ефекту.
Під впливом бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) Можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія, надмірне зниження артеріального тиску).
При комбінованому застосуванні з м-холіноблокатори (атропін та ін.) Зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.
Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату в шлунково-кишковому тракті.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Пектрол не призначений для купірування нападу стенокардії.
Правильне використання ізосорбіду мононітрату гарантує наявність періоду з низькою концентрацією нітрату, що необхідно для попередження розвитку толерантності до нітратів. Як і для всіх нітратів, важливо суворо дотримуватися інструкції з дозування Пектрола і дотримуватися 12 годинний інтервал між дозами. У цьому випадку досягається період з низькою концентрацією (менше 100 нг / л), при цьому зберігається терапевтичний ефект.
Необхідно уникати різкої відміни препарату і знижувати дозу поступово.
У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
При перекладі пацієнтів, що приймають ізосорбіду динітрату, на изосорбид мононитрат загальна добова повинна бути доза розрахована заздалегідь. Відомо, що 10 мг мононитрата відповідають 20 мг ізосорбіду динітрату.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами:
Можливе зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій, тому слід з обережністю керувати транспортними засобами і займатися потенційно небезпечними видами діяльності в період терапії препаратом.

ФОРМА ВИПУСКУ
Таблетки пролонгованої дії по 40 мг і 60 мг. По 10 таблеток в блістері. 3 або 10 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску З АПТЕК
За рецептом.

ВИРОБНИК
КРКА, д.д. Ново место, Шмарьешке цеста, 6, 8501 Ново место, Словенія.

Представництво в Україні
123022, Київ, вул. 2-я Звенигородська, д. 13, стр. 41.