Флутиказон (fluticasone) - інструкція із застосування, опис, відгуки, показання та протипоказання

Міжнародне найменування - fluticasone

Склад і форма випуску.

Спрей назальний дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору. В 1 дозі міститься флутиказону пропіонат (мікронізований) - 50 мкг.

Допоміжні речовини. бензалконіюхлорид - 10 мкг, фенілетанол - 250 мкг, полісорбат 80 - 100 мкг, авіцел RC-591 - 1250 мкг, декстроза безводна - 5000 мкг, вода очищена - 0.1 мл.

Спрей назальний дозований 50 мкг / доза: 12 мл (120 доз) фл.

12 мл (120 доз) - флакони темного скла з дозуючим пристроєм - піддони пластикові - пачки картонні.

Механізм дії. Флутиказону пропіонат речовина, що має сильну протизапальну дію. При інтраназальному введенні не відзначається скільки-небудь вираженого системного дії і пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

Значущої зміни добової площі по фармакокінетичною кривою сироваткового кортизолу не виявлено після введення флутиказону пропіонату в дозі 200 мкг / сут. в порівнянні з плацебо (співвідношення: 1,01, 90% ДІ - довірчий інтервал від 0,9 до 1,14).

Всмоктування. Після інтраназапьного введення флутиказону пропіонату в дозі 200 мкг / сут. максимальні рівноважні концентрації в плазмі кількісно не визначаються у більшості пацієнтів (становлять менше 0,01 нг / мл). Найвища концентрація в плазмі була зареєстрована на рівні 0,017 нг / мл. Безпосереднє всмоктування з носової порожнини малоймовірно внаслідок низької водорозчинності і проковтування здебільшого препарату. Абсолютна пероральна біодоступність низька (менше 1%) в результаті поєднання неповного всмоктування з шлунково-кишкового тракту і активного метаболізму при першому проходженні через печінку. Загальна системне всмоктування, таким чином, вкрай низька.

Розподіл. Флутиказону пропіонат має великий обсяг розподілу в рівноважному стані (приблизне 318 л). Зв'язок з білками плазми крові висока (91%).

Метаболізм. Флутиказону пропіонат виводиться швидко з системного кровотоку переважно за рахунок метаболізму в печінці з утворенням неактивної карбонової кислоти за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Метаболізм ковтнув фракції флутиказону пропіонату при першому проходженні через печінку відбувається таким же чином.

Виведення. Виведення флутиказону пропіонату носить лінійний характер в діапазоні доз від 250 до 1000 мкг і характеризується високим значенням плазмового кліренсу (1.1 л / хв). Максимальна концентрація в плазмі знижується приблизно до 98% протягом 3-4 годин, і тільки при дуже низьких концентраціях в плазмі спостерігався кінцевий період напіввиведення 7,8 год. Нирковийкліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%), а неактивного метаболіту - карбонової кислоти - менше 5%. Флутиказону пропіонат та його метаболіти, в основному, виводяться з жовчю через кишечник.

Показання до застосування флутиказону.

Алергічний риніт (сезонний і цілорічний) - профілактика і лікування.

Режим дозування і спосіб застосування.

Для досягнення повного терапевтичного ефекту необхідно застосовувати препарат регулярно. Максимальний терапевтичний ефект може досягатися після 3-4 днів терапії.

Дорослі і діти старше 12 років.

Для профілактики і лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту по 2 впорскування в кожну ніздрю 1 раз в день, краще вранці (200 мкг на добу). У деяких випадках можна застосовувати по 2 впорскування в кожну ніздрю 2 рази на день (400 мкг на добу) протягом нетривалого часу з метою досягнення контролю над симптомами, після чого дозу знизити.

Максимальна добова доза - 400 мкг (не більше 4 впорскування у кожну ніздрю).

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти похилого віку. Звичайна доза для дорослих.

Діти від 4 до 12 років. Для профілактики і лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту по 1 впорскуванню (50 мкг) в кожну ніздрю 1 раз в день, краще вранці. У деяких випадках може знадобитися призначення по 1 впорскуванню в кожну ніздрю 2 рази на день. Максимальна добова доза - 200 мкг (не більше 2 впорскування у кожну ніздрю).

Використання інгалятора. Перед вживанням слід обережно струснути флакон, взяти його, помістивши вказівний і середній пальці по обидві сторони від наконечника, а великий палець - під денце. При першому використанні препарату або перерві в його використанні більше 1 тижня слід перевірити справність розпилювача: направити наконечник від себе, зробити кілька натискань, поки з наконечника чи не з'явиться невелику хмарку. Далі необхідно прочистити ніс (висякатися). Закрити одну ніздрю і ввести наконечник в іншу ніздрю. Нахилити голову трохи вперед, продовжуючи тримати флакон вертикально. Потім слід почати робити вдих через ніс і, продовжуючи вдихати, зробити одне натискання пальцями для розпилення препарату. Видихнути через рот. Повторити процедуру для другого розпилення в ту ж ніздрю, якщо необхідно. Далі повністю повторити описану процедуру, ввівши наконечник в іншу ніздрю. Після використання слід промокнути наконечник чистою серветкою або носовою хусткою і закрити його ковпачком. Розпилювач слід промивати не менше 1 разу на тиждень. Для цього обережно зняти наконечник і промити його в теплій воді. Струсити надлишок води і залишити для просушування в теплому місці. Уникати перегрівання. Потім обережно встановити наконечник на колишнє місце у верхній частині флакона. Одягти захисний ковпачок. Якщо отвір наконечника засмічено, наконечник слід зняти описаним вище способом і залишити на деякий час у теплій воді. Потім промити під струменем холодної води, просушити і знову надіти на флакон. Не можна прочищати отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами.

Небажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації і частоти народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (≥ 1/10 000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные явления в основном установлены на основании данных клинических исследований. Явления, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных явлений, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.

З боку імунної системи:

Дуже рідко: реакції гіперчутливості (у тому числі бронхоспазм, висип, набряк обличчя і мови, анафілактичні реакції), анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи:

Часто: головний біль, відчуття неприємного смаку і запаху. Про появу головного болю, неприємного смаку і запаху також повідомлялося при використанні інших назальних спреїв.

З боку органу зору:

Дуже рідко: глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта. Причинно-наслідковий зв'язок між інтраназальним прийомом флутиказону пропіонату і цими явищами в ході клінічних досліджень тривалістю до року не була виявлена.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

Дуже часто: носова кровотеча.

Часто: сухість в порожнині носа і глотки, подразнення слизової носової порожнини і глотки (повідомлялося, як і при використанні інших інтраназальних препаратів).

Дуже рідко: перфорація носової перегородки (повідомлялося при прийомі інтраназальних кортикостероїдів).

Гіперчутливість до флутиказону пропіонату або будь-якого іншого компоненту препарату; дитячий вік до 4 років.

З обережністю: одночасний прийом з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як ритонавір і кетоконазол, може викликати підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі; при одночасному застосуванні з іншими лікарськими формами глюкокортикостероїдів; при наявності інфекцій носової порожнини або придаткових пазух носа. При цьому інфекційні захворювання носа вимагають відповідного лікування, але не є протипоказанням до застосування назального спрею; після недавно перенесеної травми носа або операції в порожнині носа або ж при наявності виразок слизової оболонки носа.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Безпека застосування флутиказону при вагітності в даний час не встановлена. Застосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. Вважають, що проникнення флютиказону в грудне молоко є малоймовірним.

Застосування препарату у дітей.

Для профілактики і лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту по 1 впорскуванню (50 мкг) в кожну ніздрю 1 раз в день, краще вранці. У деяких випадках може знадобитися призначення по 1 впорскуванню в кожну ніздрю 2 рази на день. Максимальна добова доза - 200 мкг (не більше 2 впорскування у кожну ніздрю). Протипоказано дітям до 4 років.

Застосування у літніх пацієнтів.

Звичайна доза для дорослих.

Особливі вказівки при прийомі.

Препарат показаний тільки для інтраназального застосування.

Без спостереження лікаря назальний спрей не слід постійно застосовувати більше 6 місяців.

При тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль функції кори надниркових залоз.

Є повідомлення про виявлення системних ефектів при використанні назальних кортикостероїдів в дуже високих дозах протягом тривалого часу. Ці ефекти набагато менш вірогідні, ніж при застосуванні пероральних форм глюкокортикоїдів, і можуть варіюватися у окремих пацієнтів, а також між різними глюкокортикостероїдними препаратами.

Можливі системні ефекти можуть включати синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз, катаракту, глаукому, і, в ще більш рідкісних випадках, розлади психіки або поведінкові розлади, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривожний стан, депресію або агресію.

У дітей, які отримували глюкокортикостероїди интраназально, спостерігалося зниження швидкості росту. Тому в якості підтримуючої дози у дітей повинна використовуватися найменша доза, що забезпечує адекватний контроль симптомів захворювання.

Повністю ефект назального спрею флутиказону пропіонату може проявитися лише через кілька днів лікування. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно дотримуватися регулярної схеми застосування.

Необхідно дотримуватися обережності при перекладі пацієнтів з системної глюкокортикостероїдної терапії на лікування назальним спреєм флутиказону пропіонату, якщо є підстави припускати порушення функції надниркових залоз.

У більшості пацієнтів назальний спрей флутиказону пропіонату усуває симптоми сезонного алергічного риніту, але в деяких випадках, при дуже високій концентрації в повітрі алергенів, може знадобитися додаткова терапія.

Для купірування офтальмологічних проявів на тлі успішної терапії сезонних алергічних ринітів може знадобитися додаткова терапія.

При післяреєстраційний спостереженні повідомлялося про випадки появи системних ефектів кортикостероїдів, таких як синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз, при одночасному використанні флютиказону пропіонату та ритонавіру. Таким чином, одночасного застосування ритонавіру і флутиказону пропіонату слід уникати, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищить можливий ризик розвитку побічних системних ефектів кортикостероїдів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмамі.т Даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами ніхто не почув, однак слід враховувати побічні дії, які може викликати препарат.

Немає даних про гостру або хронічному передозуванні флутиказону пропіонату.

У здорових добровольців интраназальное введення 2 мг флютиказону пропіонату двічі на добу протягом 7 днів не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи (дози в 20 разів вище терапевтичної). Застосування препарату в дозах, вище рекомендованих, протягом тривалого періоду часу може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз.

У таких пацієнтів лікування флутиказону пропионатом має бути продовжено в дозах, необхідних для контролю симптоматики; відновлення функції надниркових залоз займає кілька днів, її моніторинг здійснюється вимірюванням рівня кортизолу в плазмі.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

Застосування препарату флутиказон тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!